Pseudoéphédrine - une vue d'ensemble, Sujets ScienceDirect

Pseudoéphédrine et la phénylpropanolamine

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Autres médicaments sympathomimétiques

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Éphédrine et de pseudoéphédrine

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Suppression Lactation

Sage a un effet majeur, il est antisudorifique dans Physiologic cas de transpiration excessive, et il est dit de réduire la lactation. Compte tenu de la similitude entre les glandes sudoripares et les cellules alvéolaires du sein, cette croix-relation n'est pas surprenant. Aucune référence ne trouve en ce qui concerne l'allaitement, mais il y a beaucoup de références à confirmer l'effet antisudorifique.

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Pharmacologie et toxicologie

Éphédrine, la pseudoéphédrine. phényléphrine. et les composés apparentés sont des agonistes des récepteurs α-adrénergiques, qui provoquent la constriction des vaisseaux sanguins. Il a été démontré que les agonistes des récepteurs alpha-adrénergiques flux sanguin utérin lent, mais leurs effets n'ont pas été suffisamment étudié par rapport à la plupart des résultats de la reproduction chez les animaux ou les humains. L'éphédrine est l'un des premiers médicaments qui a été utilisé pour le traitement de l'asthme. Il provoque une libération accrue des catécholamines, et a les deux propriétés a- et ß-adrenergiques. Il a une courte durée d'action. Éphédrine n'est plus utilisé pour le traitement de l'asthme en raison des effets secondaires indésirables, en particulier sur le système cardio-vasculaire. Pseudoéphédrine. phényléphrine et phénylpropanolamine sont parfois utilisés en combinaison avec dextrométhorphane, doxylamine, etc. pour traiter le rhume.

L'utilisation systémique de l'éphédrine et d'autres sympathomimétiques doit être évitée pendant la grossesse. l'utilisation intempestive n'est pas une indication pour la fin de la grossesse.

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Synthèse de méthcathinone

Ou pseudoéphédrine disponibles Éphédrine dans over-the-counter médicaments est couramment utilisé pour synthétiser méthcathinone. Éphédrine peut être oxydé en méthcathinone et réduit à la méthamphétamine, mais la voie réductrice est beaucoup plus compliquée. En Russie et l'Europe de l'Est, le permanganate de potassium est utilisé comme agent oxydant, suivi presque pas de raffinement, alors que dans les dichromates États-Unis sont principalement utilisés suivi par plusieurs étapes de nettoyage.

2.1 Oxydation avec Permanganate de potassium







2.2 Oxydation avec Dichromate de sodium

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Pseudoéphédrine [SED-15, 1221; SEDA-32, 282; SEDA-33, 318; SEDA-34, 236]

systemConvulsions nerveux ont été attribués à la pseudoéphédrine [6 A].

Une femme âgée de 31 ans qui avait pris des combinaisons de pseudoéphédrine 30 mg, 500 mg de paracétamol, dextrométhorphane 20 mg et pseudoéphédrine 20 mg / 5 ml, dextrométhorphane 10 mg / 5 ml, et le maléate de chlorphénamine 2 mg / 5 ml (Vicks VapoDry ®) deux fois par jour pendant 10 jours avaient une convulsion généralisée. Elle avait eu une seule crise partielle complexe à l'âge de 8, depuis quand elle avait eu aucune saisie et n'a pas de prendre des médicaments anti-épileptiques. Elle avait alors une autre convulsion généralisée et a été donné diazépam puis chargé avec valproate 20 mg / kg. La convulsion a cessé, mais au cours des 2 prochaines heures son niveau de conscience et l'état mental progressivement empiré. Elle a été diazépam donné 10 mg et phénytoïne 20 mg / kg et 1 heure de conscience récupéré plus tard. Électroencéphalographie a montré des ondes alpha sans décharges épileptiformes.

Une peau éruption médicamenteuse fixe classique pigmenter a eu lieu avec la pseudoéphédrine. avec leurs caractéristiques, telles que l'asymétrie, les lésions de taille normale, un diagramme de réaction histopathologique epidermodermal, et une réaction de patch-test occlusif positif à la pseudoéphédrine [7 A].

La fonction sexuelle Dans un double aveugle, croisée, contrôlée versus placebo, randomisée chez 14 sujets pseudoéphédrine une fois le matin a conduit à une réduction statistiquement significative dans les relations intimes et l'activité sexuelle [8 C].

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Mécanisme d'action

Les autres sympathomimétiques tels que l'éphédrine et la pseudoéphédrine sont des agonistes alpha non sélectifs, ayant à la fois les effets directs et indirects. Une comparaison des différents sympathomimétiques est listé dans le tableau 130.1. Ces agents stimulent à la fois alpha et récepteurs bêta. L'efficacité de ces agents dépend de l'augmentation du nombre de récepteurs et de l'affinité et la réduction de la modulation baroréflexe qui accompagne dysautonomie. Produit Éphédrine la relaxation des muscles lisses et la stimulation cardiaque. Il en résulte une pression artérielle augmente avec l'augmentation du débit cardiaque et à un moindre effet, la vasoconstriction périphérique [22,23].

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Absorption et biodisponibilité

L'état d'équilibre pharmacocinétique humaine et de biodisponibilté guaifenesin et de la pseudoéphédrine dans un comprimé à libération prolongée ont été rapportés par rapport aux liquides à libération immédiate [28]. Pour comparer l'état d'équilibre de la performance in vivo des comprimés à libération prolongée composé de guaifenesin en combinaison avec le chlorhydrate de pseudoéphédrine (Entex) avec des liquides à libération immédiate coadministered (Robitussin) et de la pseudoéphédrine (Sudafed), une étude randomisée, croisée a été menée dans 30 hommes en bonne santé , âgés de 18-39 ans. Les sujets ont reçu Entex (600 mg de guaifénésine et de 120 mg de pseudoéphédrine) deux fois par jour les jours 1-4 et une fois par jour le jour 5, ou ils ont reçu 300 mg et Robitussin Sudafed liquides 60 mg coadminstered 4 fois par jour aux jours 1-4 et deux fois par jour au jour 5. Une condition d'état stable a été atteint par jour 5 de dosage à la fois le comprimé et les liquides de référence. La libération prolongée d'un médicament de Entex a entraîné une réduction significative de l'indice de fluctuation de guaifénésine et aucune différence dans l'indice de fluctuation de pseudoéphédrine par rapport aux indices correspondants pour les liquides de référence.

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