Neggram Caplets (acide nalidixique) Effets secondaires, Interactions Attention, Posologie et mode d'utilisations
NegGram® Caplets
(Acide nalidixique, USP)
Pour réduire le développement de bactéries résistantes aux médicaments et maintenir l'efficacité de Neggram (acide nalidixique, USP) et d'autres médicaments antibactériens, Neggram doit être utilisé que pour traiter ou prévenir des infections qui sont prouvées ou fortement suspectées d'être causées par des bactéries.
LA DESCRIPTION
Neggram, marque de l'acide nalidixique, est un agent antibactérien quinolone pour administration par voie orale. l'acide nalidixique est le 1-éthyl-1, 4-dihydro-7-méthyl-4-oxo-1, l'acide 8-naphthyridine-3-carboxylique. Il est d'un jaune pâle, la substance cristalline et d'un acide organique très faible.
l'acide nalidixique a la formule structurelle suivante:
Ingrédients inactifs - d'huile végétale hydrogénée, méthylcellulose, cellulose microcristalline, sodium lauryl sulfate, jaune. Oxyde ferrique
Indications - Dosage
LES INDICATIONS
Neggram (acide nalidixique, USP) est indiqué pour le traitement des infections des voies urinaires provoquées par des micro-organismes sensibles à Gram négatif, y compris la majorité des E. Coli. espèces Enterobacter, Klebsiella et Proteus. les tests de sensibilité du disque avec le disque 30 mcg doit être effectué avant l'administration du médicament, et pendant le traitement si bons de réponse clinique.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
Les antiacides contenant du calcium, du magnésium ou de l'aluminium; sucralfate; des cations divalents ou trivalents tels que le fer; multivitamines contenant du zinc; ou Videx® (didanosine), comprimés à croquer / mises en mémoire tampon de la poudre pédiatrique pour solution orale ne doit pas être prise dans la période de deux heures avant ou dans la période de deux heures après la prise de l'acide nalidixique.
Insuffisance rénale
patients pédiatriques
COMMENT FOURNIE
Neggram (acide nalidixique, USP) est fourni en tant que:
Comprimés de 500 mg, capsule de couleur chamois légers comprimés en forme, des bouteilles de 56 (NDC 0024-1322-03).
Conserver à la température ambiante, jusqu'à 30 ° C (86 ° F).
EFFETS SECONDAIRES
Les réactions rapportées après l'administration orale de Neggram comprennent les éléments suivants:
effets sur le SNC
gastro-intestinal
douleurs abdominales, des nausées, des vomissements et la diarrhée.
INTERACTIONS DROGUES
Un taux plasmatique élevé de théophylline ont été rapportés avec l'utilisation de quinolone concomitante. Il y a eu des rapports d'effets secondaires liés à la théophylline chez les patients sous traitement concomitant par des quinolones et théophylline. Par conséquent, la surveillance des concentrations plasmatiques de théophylline doit être envisagée et la posologie de la théophylline ajustée, au besoin.
toxicité gastro-intestinale grave a été associée à l'utilisation concomitante d'acide nalidixique et le melphalan des médicaments anti-cancer. (Voir CONTRE-INDICATIONS)
Des taux sériques élevés de ciclosporine ont été rapportés avec l'utilisation concomitante de certains quinolones et ciclosporine. Par conséquent, il faut surveiller les taux sériques et ciclosporine ajustements de dosage ciclosporine appropriées ont été apportées lorsque ces médicaments sont administrés en concomitance.
Laboratoire Interactions médicamenteuses essai
Problèmes de rapport à la Food and Drug Administration
Avertissements - Précautions
hypersensibilité graves et parfois fatales réactions (anaphylactoïdes), certains après la première dose, ont été rapportés chez des patients recevant un traitement de quinolone. Certaines réactions ont été accompagnées d'un collapsus cardiovasculaire, perte de conscience, des picotements, pharyngée ou œdème facial, dyspnée. urticaire. et des démangeaisons. Seuls quelques patients avaient des antécédents de réactions d'hypersensibilité. Des réactions anaphylactoïdes graves ont nécessité un traitement d'urgence immédiate avec l'adrénaline. Oxygène. stéroïdes par voie intraveineuse, et la gestion des voies respiratoires, y compris intubation. doit être administré comme indiqué.
l'acide nalidixique et d'autres membres de la classe de médicaments quinolone ont été provoquer une arthropathie chez les jeunes animaux. (Voir PRÉCAUTIONS et Pharmacologie animale)
Neuropathie périphérique
De rares cas de polyneuropathie sensorielle ou sensorimotrice axonale affectant les petites et / ou grandes axones entraînant paresthésies, hypoesthésie, dysesthésies et faiblesse ont été rapportés chez des patients recevant des quinolones, y compris l'acide nalidixique. l'acide nalidixique doit être arrêté si le patient présente des symptômes de neuropathie, y compris la douleur, des brûlures, des picotements, des engourdissements, et / ou de la faiblesse, ou se trouve à avoir des déficits de touche de lumière, de la douleur, de la température, le sens de la position. sensation vibratoire, et / ou de la force du moteur afin d'empêcher le développement d'un état irréversible.
Effets tendineuses
PRÉCAUTIONS
La numération globulaire et tests de la fonction rénale et hépatique doivent être effectués périodiquement si le traitement est poursuivi pendant plus de deux semaines. Neggram doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints d'une maladie du foie. épilepsie ou sévère artériosclérose cérébrale. (Voir MISES EN GARDE) Une attention particulière doit être utilisé chez les patients atteints d'une insuffisance rénale. (Voir DOSAGE ET ADMINISTRATION)
Modéré à des réactions sévères de phototoxicité ont été observées chez les patients qui sont exposés à la lumière du soleil directe tout en recevant Neggram ou d'autres membres de cette classe de médicaments. Il faut éviter la lumière du soleil excessive. Le traitement doit être interrompu en cas phototoxicité se produit.
Une résistance croisée entre l'acide nalidixique et d'autres dérivés de quinolone tels que l'acide oxolinique et cinoxacine a été observée.
Neggram en prescrivant absence d'une infection bactérienne prouvée ou fortement soupçonnée ou d'une indication prophylactique est susceptible d'être bénéfique au patient et augmente le risque de développement de bactéries résistantes aux médicaments.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité
Dans les études à vie chez le rat donné l'acide nalidixique dans l'alimentation, il y a eu une augmentation de l'incidence des néoplasies des glandes préputiales chez les mâles traités et néoplasmes des glandes clitoridien chez les femelles traitées. Des études chez des souris dans lesquelles l'acide nalidixique a été administré dans l'alimentation pendant deux ans, ou a été donné dans l'alimentation pendant 76 semaines, suivie d'aucun traitement pendant 9 semaines, ont donné des preuves équivoques de l'activité cancérogène.
l'acide nalidixique a été testé dans le test de mutagénicité bactérienne Ames (dose maximale 33 mcg / plaque) et le test du lymphome de souris (L5178Y / TK; dose maximale de 100 mcg / mL) avec ou sans activation métabolique, et les résultats étaient négatifs.
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse C
Neggram a été montré tératogène et embryotoxique chez les rats lorsqu'il est administré à des doses orales de six fois la dose humaine. Neggram également prolongé la durée de la grossesse en particulier à quatre fois la dose clinique. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Puisque l'acide nalidixique, comme d'autres médicaments de cette classe, provoque chez les animaux immatures arthropathie, Neggram doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le foetus. (Voir MISES EN GARDE et Pharmacologie animale)
Mères infirmières
Étant donné que l'acide nalidixique est excrété dans le lait maternel, il est contre-indiqué pendant l'allaitement.
utilisation chez l'enfant
La sécurité et l'efficacité chez les nourrissons de moins de trois mois n'a pas été établie.
Utilisation chez les patients de moins de 18 ans d'âge
Des études toxicologiques ont montré que l'acide nalidixique et les médicaments peuvent produire érosions liés du cartilage dans les articulations portantes et d'autres signes d'arthropathie chez les animaux immatures de la plupart des espèces testées. Aucune de ces lésions articulaires ont été rapportés chez l'homme à ce jour. Néanmoins, jusqu'à ce que l'importance de cette découverte est clarifiée, ce médicament ne doit être utilisé chez les patients de moins de 18 ans lorsque le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel. Si arthralgie se produit, le traitement par l'acide nalidixique doit être arrêté. (Voir MISES EN GARDE et Pharmacologie animale)
utilisation gériatrique
- Contre-indications SURDOSAGE
manifestations
CONTRE-INDICATIONS
Neggram est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l'acide nalidixique ou composés apparentés, les nourrissons de moins de trois mois, et chez les patients atteints de porphyrie ou des antécédents de troubles convulsifs. Neggram est contre-indiqué chez les patients recevant un traitement concomitant avec le melphalan ou d'autres agents alkylants chimiothérapeutique anticancéreux connexes en raison de la toxicité gastro-intestinale grave comme la colite ulcéreuse hémorragique ou une nécrose intestinale.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Après administration orale, Neggram est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, partiellement métabolisé dans le foie, et rapidement excrété par les reins. Inchangé acide nalidixique apparaît dans l'urine avec un métabolite actif, l'acide hydroxynalidixic, qui a une activité anti-bactérienne proche de celle de l'acide nalidixique. D'autres métabolites comprennent des conjugués d'acide glucuronique de l'acide nalidixique et l'acide nalidixique hydroxy, et le dérivé d'acide dicarboxylique. Le métabolite hydroxy représente 30 pour cent du médicament biologiquement actif dans le sang et 85 pour cent dans l'urine. Les pics sériques de moyenne médicamenteuse active d'environ 20 mcg à 40 mcg par ml (90 pour cent de protéine liée), une à deux heures après l'administration d'une dose de 1 g à un jeûne individu normal, avec une demi-vie d'environ 90 minutes. les niveaux d'urine de pointe moyenne médicamenteuse active d'environ 150 mcg à 200 mcg par ml, trois à quatre heures après l'administration, avec une demi-vie d'environ six heures. Environ quatre pour cent des Neggram est éliminé dans les selles. Des traces d'acide nalidixique ont été trouvés dans le sang et l'urine d'un enfant dont la mère avait reçu le médicament au cours du dernier trimestre de la grossesse. (Voir PRÉCAUTIONS: Interactions médicamenteuses)
Microbiologie
Mécanisme d'action
des blocs de l'acide nalidixique réplication de l'ADN dans des bactéries sensibles en inhibant une sous-unité de l'ADN gyrase.
La résistance aux médicaments
Conventionnel résistance chromosomique à l'acide nalidixique pris à pleine dose a été rapporté à émerger dans environ 2 à 14 pour cent des patients au cours du traitement; Cependant, la résistance bactérienne à Neggram n'a pas été démontré être transférable via le facteur R.
Activité in vitro et in vivo
Test Susceptibilité
Les méthodes quantitatives qui exigent la mesure de diamètres de zone donnent les estimations les plus précises de la sensibilité anti-bactérienne. Une telle procédure recommandée pour une utilisation avec un disque contenant 30 mcg d'acide nalidixique est le Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) procédure approuvée. 1 Seuls les organismes des infections des voies urinaires doivent être testés. Les résultats des tests de laboratoire à l'aide de 30 mcg disques de l'acide nalidixique doivent être interprétés selon les critères décrits dans le tableau 1.
Tableau 1: Critères d'interprétation de susceptibilité à l'acide nalidixique
Diamètre de la zone (mm)
S = sensible, I = intermédiaire, et R = Résistant
les procédures d'essai de susceptibilité standardisées exigent l'utilisation de micro-organismes de contrôle de laboratoire pour contrôler les aspects techniques des procédures de laboratoire. Pour la technique de dilution, de la poudre standard d'acide nalidixique devrait fournir les valeurs de MIC fournis dans le tableau 2. Pour la technique de diffusion, le disque de l'acide nalidixique 30 ug devrait fournir les diamètres de zone décrit dans le tableau 2.
Tableau 2: Contrôle de la qualité des tests de sensibilité
gamme MIC (ug / ml)
Diamètre de la zone (mm)
Escherichia coli ATCC 25922
Pharmacologie animale
Neggram (acide nalidixique) et les médicaments connexes ont été provoquer une arthropathie chez les animaux juvéniles de la plupart des espèces testées. (Voir MISES EN GARDE)
L'administration à long terme de l'acide nalidixique à des rats a entraîné la dégénérescence de la rétine et la cataracte.
l'acide Hydroxynalidixic, le métabolite principal de Neggram, n'a produit aucun effet oculotoxic à tous les niveaux de dosage dans sept espèces d'animaux dont trois espèces de primates. Cependant, l'administration orale de ce métabolite à fortes doses a été démontré que le potentiel oculotoxic, à savoir chez les chiens et les chats où elle a produit la dégénérescence de la rétine sur Leading administration prolongée, dans certains cas, à la cécité.
RENSEIGNEMENTS SUR LE PATIENT
Les patients doivent être informés que les convulsions ont été rapportés chez les patients prenant quinolones, y compris l'acide nalidixique, et d'informer leur médecin avant de prendre ce médicament s'il y a une histoire de cette condition. Les patients doivent être informés que les suppléments minéraux, vitamines contenant du fer ou de minéraux, calcium, aluminium-, antiacides à base de magnésium, sucralfate ou Videx (didanosine), comprimés à croquer / mises en mémoire tampon de la poudre pédiatrique pour solution orale ne doivent pas être prises dans la période de deux heures avant ou dans le délai de deux heures après la prise d'acide nalidixique. (Voir INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES)
Les patients doivent être informés:
Pill Identifier outil rapide, facile d'identification, pilule
Outil Interactions médicamenteuses Interactions possibles Vérifiez des médicaments